作者:中山大学孙逸仙纪念医院 陈楚雄
抗生素的主要分类及各种抗菌药物的功效特点介绍如下:
一、β-内酰胺类
(一)青霉素类
1、青霉素(PG):不耐酸、不耐酶,主要用于A组溶血性链球菌、肺炎链球菌等阳性菌感染疾病 。苄星青霉素,可用于梅毒和慢性风湿性心脏病的治疗 。
2、耐酶青霉素(抗葡萄球菌青霉素):主要适用于产青霉素酶的甲氧西林敏感葡萄球菌感染,主要有苯唑西林、萘夫西林等 。
3、广谱青霉素:耐酸、可口服 。主要有氨苄西林、阿莫西林 。
4、抗假单胞菌青霉素:常与氨基糖苷类用于铜绿假单胞菌感染的治疗 。哌拉西林用量较大,对B-内酰胺酶不稳定,常与竞争性B-内酰胺酸抑制剂(舒巴坦、他唑巴坦)结合,对MRSA无效 。主要有哌拉西林、美洛西林等 。
(二)头孢菌素
一代头孢:头孢唑啉、头孢硫脒
二代头孢:头孢呋辛、头孢丙烯、头孢克洛
三代头孢:头孢克肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢唑肟
四代头孢:头孢吡肟、头孢匹罗
①G+:第一代第二代、第四代第三代
G-:第四代第三代第二代第一代
肾毒性:第一代第二代第三代第四代
β内酰胺酶稳定性:第四代第三代第二代第一代
②抗铜绿假单孢菌:头孢他定、头孢哌酮、第四代头孢
主要经肾排泄,但头孢哌酮、头孢曲松主要经胆汁排泄 。禁用于对任何一种头孢菌素有过敏史及有青霉素过敏性休克史的患者 。头孢哌酮可致低凝血酶原血症 。头孢类药亦可引起戒酒硫样反应 。
(三)其他非典型β-内酰胺类
1、头霉素类:如头孢西丁、头孢米诺、头孢美唑等,其抗菌作用与第二代头孢菌素相仿,但对脆弱拟杆菌等厌氧菌抗菌作用较头孢菌素类强 。其治疗产 ESBLs 的细菌所致感染的疗效未经证实 。
2、氧头孢烯类:如拉氧头孢,氧氟头孢等,其抗菌作用与第三代头孢菌素相仿,但对脆弱拟杆菌等厌氧菌有良好抗菌作用 。
3、碳青霉烯类:如美罗培南、亚胺培南、厄他培南等,对各种革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌(包括铜绿假单胞菌、不动杆菌属)和多数厌氧菌具强大抗菌活性 。对MRSA和嗜麦芽窄食单胞菌等抗菌作用差 。厄他培南血半衰期较长,可一天一次给药;对铜绿假单胞菌、不动杆菌属等非发酵菌抗菌作用差 。
4、氨曲南:对肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等需氧革兰阴性菌具有良好抗菌活性,其特点是肾毒性低、交叉过敏少 。
5、β内酰胺酶抑制剂:克拉维酸、 舒巴坦、 他唑巴坦
二、大环内脂类常见药物有红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素 。
特点:对G+菌(如链球菌)有强大的抗菌作用,对某些G-菌(流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌)、支原体、衣原体、军团菌等有抗菌作用 。不易通过血脑屏障;主要经胆汁排泄,在胆汁中浓度较高 。
不良反应:
① 胃肠道反应 。
② 肝毒性:酯化红霉素有一定的肝毒性,宜短期少量使用 。
③ 红霉素可致茶碱、地高辛浓度异常升高而致中毒 。
三、氨基糖苷类常见药物有链霉素、庆大霉素、阿米卡星、依替米星、异帕米星、妥布霉素等 。
主要用于G-,对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用,有些对铜绿假单胞菌有效 。对厌氧菌无效、对链球菌不敏感 。
耐药性:通过质粒传导产生钝化酶而形成 。
药动学:不易通过血脑屏障、胆汁浓度甚低 。
不良反应:
耳毒性:(内耳淋巴液药物浓度增加)
肾毒性:经肾排泄(近曲小管损害)
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