阿奇霉素、罗红霉素、青霉素以及头孢菌素有什么区别?

一.化学结构不同分子中具有大环内酯环的共同结构的抗生素,称为大环内酯类抗生素 。大环内酯类抗生素共有三代药物,阿奇霉素和罗红霉素等属第二代(半合成药物),与第一代比较,具有抗菌谱广、口服吸收较快,不良反应少、药物在体内消失(代谢)较慢、抗菌后效应明显等优点 。
青霉素和头孢菌素类因化学结构中都具有β-内酰胺环,因而称为β-内酰胺类抗生素 。
二.抗菌机制不同:
β-内酰胺类抗生素为繁殖期杀菌药,通过抑制细菌细胞壁的合成,而发挥杀菌作用 。而大环内酯类抗生素是抑菌药,其作用机制是与敏感菌核糖体的50S亚基结合,抑制细菌蛋后质的合成 。
三.体内过程不同:
β-内酰胺类体内分布广,用于全身各部位感染;其中笫二、三、四代可通过血脑屏障,故适用于治疗敏感菌所致的脑膜炎;这类药物中的多数药物以原形经肾从尿中排泄,尿中含量高,常用于治疗泌尿系感染;头孢哌酮和头孢曲松则主要经肝胆系统排泄,胆管、胆囊中浓度高(其中头孢曲松钠在尿液中也有较高浓度) 。
大环内酯类除不能透过血脑屏障外,体内分布广泛,经肝脏代谢、胆汁排泄(阿奇霉素不经代谢,以原形自胆汁中排泄);在肺及支气管分泌物中浓度高,这一特点使它经常被用于治疗呼吸系统感染 。
四.半衰期不同:
半衰期是指血浆中药物浓度下降一半所需的时间 。青毒素和多数头孢菌素在体内血浆中药物浓度下降快,需每天多次用药;罗红霉素和阿奇霉素在体内血浆中药物浓度下降较慢,且大环内酯类抗菌药后效应较强,故每天只需一次服药 。所谓抗菌药后效应,指抗菌药物与细菌接触一定时间,祛除抗菌药物后,细菌生长繁殖在以后某段时间仍受到明显抑制 。
五,抗菌谱不同:
【阿奇霉素、罗红霉素、青霉素以及头孢菌素有什么区别?】青霉素抗菌谱较窄,对大多数革兰阴性菌作用较弱,对肠球菌不敏感,对病毒、支原体、衣原体、立次克体、真菌无效,某些细菌对青霉素易产生耐药性 。头孢菌素从笫一代至笫四代,抗菌谱逐渐扩大,但对病毒、支原体、立次克体、衣原体、真菌仍然无效 。大环内酯类对革兰阳性菌和某些革兰阴性菌、厌氧菌等引起的感染有效,对嗜肺军团菌、衣原体、支原体、立次克体、弓形虫、非典型分支杆菌、螺旋体、弯曲杆菌、白喉杆菌等均有抑制作用 。
六.不良反应不同:
β-内酰胺类不良反应有过敏反应、神经系统反应、肠胃道反应及二重感染;另外,第一代头孢菌素可致肾损害,头孢哌酮、头孢甲肟和头孢孟多可致凝血功能障碍以及造血系统毒性 。大环内酯类可致肠胃道反应、肝损伤、过敏反应、耳毒性、二重感染及心脏毒性等 。所谓二重感染,是指长期使用广谱抗生素时,人体正常菌群中的敏感菌被抑制,不敏感菌趁机大量繁殖,使人体内的菌群失衡,造成新的感染 。
七.β-内酰胺类抗生素的临床应用:
β内酰胺类抗生素具有杀菌作用、毒性低、治疗敏感菌所致感染疗效满意,因此该类药在临床上占有重要地位 。
八.大环内酯类的的临床应用:
1.作为青霉素过敏患者的替代药物,用于下列疾病:溶血性链球菌、肺炎链球菌中的敏感菌株所致的上、下呼吸道感染;敏感溶血性链球菌引起的扁桃体炎、猩红热、丹毒、急性中耳炎、鼻窦炎及蜂窝织炎;敏感葡萄球菌引起的疖、痈 。
2.军团菌病 。
3.衣原体、支原体等所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染,回归热、Q热等;局部制剂可用于沙眼 。
4.空肠弯曲菌肠炎、百日咳、白喉及白喉带菌者 。


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