头孢菌素时一类广谱半合成的抗生素,其化学结构都含有7-氨基头孢烷酸(7-ACA) 。头孢菌素的作用机制和青霉素类相同,都是通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用的 。根据头孢菌素的抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性及肾毒性的不同,目前将头孢菌素分为5代 。
第1代头孢菌素主要作用于需氧革兰氏阳性球菌,包括甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血链球菌、肺炎链球菌等,除了对大肠埃希菌、奇异变形杆菌等有一定抗菌活性外,对其他革兰氏阴性杆菌大多无效 。标题中头孢拉定就属于头孢菌素1代,俗称先锋6号,其他还有头孢氨苄(先锋4号)、头孢唑林(先锋5号) 。第1代头孢菌素肾毒性较大,避免和其他肾毒性药物一起应用 。
第2代头孢菌素对革兰氏阳性球菌的活性与头孢菌素1代相当或略差 。但对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等革兰氏阴性杆菌的抗菌活性增强,而且对产β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌脑膜炎奈瑟菌等也有活性 。并且对β-内酰胺酶较稳定,肾毒性减轻 。代表药物有头孢呋辛、头孢丙烯、头孢克洛等 。
第3代头孢菌素对革兰氏阳性球菌作用较前两代减弱,但头孢噻肟、头孢曲松对肺炎链球菌(包括青霉素耐药的菌株)、化脓性链球菌仍有较好的抗菌作用,并且对革兰氏阴性杆菌作用进一步增强,部分品种(头孢他啶、头孢哌酮)对铜绿假单胞菌有效(1、2代无效),多数对β-内酰胺酶较稳定,肾毒性较小 。头孢地嗪也为半合成的第3代头孢菌素,是世界上第一个具有免疫增强功能的头孢菌素 。
第4代头孢菌素对革兰氏阳性球菌作用较3代强,对革兰氏阴性杆菌与3代相当,并且保持了铜绿假单胞菌的抗菌活性,对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌(MRSA)无效 。对酶的稳定性强于头孢3代 。代表药物有头孢吡肟、头孢匹罗 。
第5代头孢菌素对耐药的金黄色葡萄球菌(MRSA)有效,对革兰氏阴性杆菌仍有较好的抗菌活性 。代表药物有头孢洛林 。
【头孢曲松钠、头孢呋辛钠、头孢拉定、头孢地嗪钠、头孢美唑钠等等这些头孢,要怎么区分?都是治什么病的?】还有1类药物在头孢菌素的7位上有1个甲氧基,称之为头霉素类,不但对需氧菌菌有效,还对厌氧菌有效,常用于混合菌感染 。代表药物有头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺等,这类药物也常被划为头孢菌素2代 。
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